静脈注射で摂取すると、通常、すぐさま強烈な多幸感が体内で波打つ感覚（ラッシュ）に襲われます。その快感は 『オーガズムの数万倍の快感を伴う』『人間の経験しうるあらゆる状態の中で、ほかの如何なるものをもってしても得られない最高の状態』 などと表現されています。しかし、ヘロインに関連した過剰摂取の死亡は多く、アルコールやベンゾジアゼピン系、モルヒネなど他のオピオイドとの併用は死亡リスクを高めます。

麻薬取締官の話によれば「穴という穴から垂れ流し状態になり、起きられなくなる」そうで、最も危険な禁止薬物と指摘しています。芸能人では1980年にカルメンマキがヘロインで逮捕されています。